2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
    Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. Trk Receptor

Trk Receptor (Trk受体)

Tropomyosin related kinase receptor

Trk 受体是三种受体酪氨酸激酶 (TrkA、TrkB 和 TrkC) 的家族，每种激酶都可以被四种神经营养因子中的一种或多种激活：神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 以及神经营养因子 3 和 4 (NT3 和 NT4)。

TrkA、TrkB 和 TrkC 是跨膜蛋白，构成 TRK 受体家族。这些受体酪氨酸激酶在人类神经组织中表达，并通过神经营养因子 (NT) 的激活在神经系统的生理发育和功能中发挥重要作用。后者是特异性配体，分别为 TrkA 的 NGF、TrkB 的 BDGF、NT-4/5 和 TrkC 的 NT3。

配体与受体的结合触发受体的寡聚化和胞质内激酶域中特定酪氨酸残基的磷酸化。这一事件导致信号转导通路的激活，从而导致正常和肿瘤性神经元细胞的增殖、分化和存活。

Trk receptors are a family of three receptor tyrosine kinases (TrkA, TrkB, and TrkC), each of which can be activated by one or more of four neurotrophins-nerve growth factor (NGF), brain-derived neurotrophic factor (BDNF), and neurotrophins 3 and 4 (NT3 and NT4).

TrkA, TrkB, and TrkC are transmembrane proteins that comprise the TRK receptor family. These receptor tyrosine kinases are expressed in human neuronal tissue, and play an essential role in both the physiology of development and function of the nervous system through activation by neurotrophins (NTs). The latter are specific ligands known as NGF for TrkA, BDGF, and NT-4/5 for TrkB and NT3 for TrkC, respectively.

The binding of the ligand to the receptor triggers the oligomerisation of the receptors and phosphorylation of specific tyrosine residues in the intracytoplasmic kinase domain. This event results into the activation of signal transduction pathways leading to proliferation, differentiation and survival in normal and neoplastic neuronal cells.

Trk Receptor 亚型特异性产品:

Trk Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-145587
    Paltimatrectinib Inhibitor 99.95%
    Paltimatrectinib (compound I-147) 是一种有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，对肌球蛋白相关激酶 A (TrkA) 的 IC50 为 <10 nM。Paltimatrectinib 具有用于癌症和炎症性疾病的潜力。
    Paltimatrectinib
  • HY-P99195
    Fasinumab

    法司努单抗

    		Inhibitor 98.11%
    Fasinumab (Anti-Human NGF) 是一种神经生长因子 (NGF) 的人类 IgG4 单克隆抗体，可用于急性坐骨神经痛、膝关节骨关节炎 (OA) 研究。
    Fasinumab
  • HY-151948
    TrkA-IN-3 Inhibitor 98.01%
    TrkA-IN-3 是一种有效和亚选择性的 TrkA 变构抑制剂，IC50 值为 22.4 nM。TrkA-IN-3 对 TrkA 的选择性超过 TrkB 和 TrkC 8000 倍。TrkA-IN-3 可用于研究疼痛。
    TrkA-IN-3
  • HY-Y0038
    2-Bromo-6-methoxynaphthalene

    2-溴-6-甲氧基萘

    		Inhibitor 99.82%
    2-Bromo-6-methoxynaphthalene 是通过 Heck 反应生产抗炎剂（如 Naproxen 和Nabumetone）的活性中间体。2-Bromo-6-methoxynaphthalene 具有潜在的抗炎特性和酪氨酸蛋白抑制剂特性。2-Bromo-6-methoxynaphthalene 可用于癌症的研究。
    2-Bromo-6-methoxynaphthalene
  • HY-107362
    CH7057288 Inhibitor 99.73%
    CH7057288 是一种有效的选择性 TRK 抑制剂。
    CH7057288
  • HY-B0527AR
    Amitriptyline hydrochloride (Standard)

    盐酸阿米替林（标准品） ; 盐酸阿密替林（标准品）

    		Agonist
    Amitriptyline hydrochloride (Standard) 是 Amitriptyline hydrochloride (HY-B0527A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amitriptyline hydrochloride 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline hydrochloride 主要通过阻断 SERT (Ki = 3.45 nM) 和 NET (Ki = 13.3 nM)，增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的浓度，从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline hydrochloride 也是 α2A 和 TrkA/TrkB 受体激动剂，从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis))。Amitriptyline hydrochloride 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline hydrochloride 还可与 DAT (Ki = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline hydrochloride 对一系列受体具有高亲和力，可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (Ki = 11-24 nM)、H1 受体 (Ki = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (Ki = 4.4 nM) 等，从而导致一系列副作用。Amitriptyline hydrochloride可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC50 = 4.78 μM)，具有心脏毒性。
    Amitriptyline hydrochloride (Standard)
  • HY-102066
    Utatrectinib Inhibitor 98.72%
    Utatrectinib (AZD-7451) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 Trk 抑制剂。Utatrectinib 可阻断 TrkC 激活和相关的致瘤行为。
    Utatrectinib
  • HY-112437
    PF-06737007 Inhibitor 99.70%
    PF-06737007 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂，抑制 TrkA，TrkB 和 TrkC 细胞，IC50 分别为 7.7 nM，15 nM 和 3.9 nM。具有抗痛觉过敏作用。
    PF-06737007
  • HY-B0527AS
    Amitriptyline-d6 hydrochloride

    盐酸阿米替林 d6 (盐酸盐)

    		Agonist 99.65%
    Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride (HY-B0527A) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline hydrochloride 主要通过阻断 SERT (Ki = 3.45 nM) 和 NET (Ki = 13.3 nM)，增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的浓度，从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline hydrochloride 也是 α2A 和 TrkA/TrkB 受体激动剂，从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis))。Amitriptyline hydrochloride 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline hydrochloride 还可与 DAT (Ki = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline hydrochloride 对一系列受体具有高亲和力，可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (Ki = 11-24 nM)、H1 受体 (Ki = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (Ki = 4.4 nM) 等，从而导致一系列副作用。Amitriptyline hydrochloride可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC50 = 4.78 μM)，具有心脏毒性。
    Amitriptyline-d<sub>6</sub> hydrochloride
  • HY-117291A
    XMD-17-51 TFA 99.46%
    XMD-17-51 TFA 是一种嘧啶-安定酮化合物，能够调控蛋白酶。
    XMD-17-51 TFA
  • HY-P99627
    Frunevetmab

    夫卢维单抗

    Frunevetmab (NV-02) 是一种猫源化抗神经生长因子 (NGF) 单克隆抗体，Kd 为 20 pM。Frunevetmab 可有效减轻猫的骨关节炎 (OA) 疼痛。
    Frunevetmab
  • HY-151949
    TrkA-IN-4 Inhibitor 98.99%
    TrkA-IN-4 是一种有效和具有口服活性的 TrkA 变构抑制剂，是 TrkA-IN-3 (HY-151948) 的前体 (IC50=22.4 nM)。TrkA-IN-4 显示出有效的抗伤害作用。
    TrkA-IN-4
  • HY-131706A
    GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride Inhibitor 99.74%
    GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride (TRKi-2) 是TRK 的抑制剂，信息来自专利 WO 2020038415 A1。
    GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride
  • HY-124637
    ALE-0540 Antagonist 98.24%
    ALE-0540 是一种非肽小分子，是一种神经生长因子受体拮抗剂。 ALE-0540 抑制 NGF 与酪氨酸激酶 (Trk) A 或 p75 和 TrkA 的结合，IC50 值分别为 5.88 μM、3.72 μM。 ALE-0540 可用于检查导致开发疼痛治疗药物的机制。
    ALE-0540
  • HY-109194
    Udonitrectag 98.46%
    Udonitrectag (REC 0559) 是一种 NGF 的低分子量的类似物，可改善 NGF 的稳定性问题。
    Udonitrectag
  • HY-P99200
    Fulranumab

    福拉奴单抗

    		Inhibitor
    Fulranumab 是一种抗神经生长因子 (NGF) 的 IgG2 单克隆抗体，可用于疼痛的研究。
    Fulranumab
  • HY-137465
    CG428 Degrader 98.26%
    CG428 是一种有效的、选择性的原肌球蛋白受体激酶 (TRK) PROTAC 降解剂，具有抗肿瘤活性。CG428 降低 KM12 结直肠癌细胞中原肌球蛋白 3 (TPM3)-TRKA 融合蛋白的水平 (DC50 = 0.36 nM)，并抑制下游 PLCγ1 磷酸化 (IC50 = 0.33 nM）。CG428 对 TRKA 的结合亲和力高于 TRKB 和 TRKC（Kd 分别为 1 nM、28 nM 和 4.2 nM）。此外，CG428 能有效抑制 KM12 细胞生长 (IC50 = 2.9 nM)。(Pink: TRK inhibitor (HY-118271); Black: linker (HY-W067489); Blue: CRBN Ligand (HY-41547))
    CG428
  • HY-112423
    CE-245677 Inhibitor 98.14%
    CE-245677 是一种有效的，可逆的 Tie2 和 TrkA/B 抑制剂，在细胞体系下，IC50 值分别为 4.7 和 1 nM。
    CE-245677
  • HY-107854S
    N-Acetyl-5-hydroxytryptamine-d3

    N-乙酰-5-羟色胺-d3

    		Activator 98.0%
    N-Acetyl-5-hydroxytryptamine-d3 是 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine 的氘代物。N-Acetyl-5-hydroxytryptamine 是褪黑激素前体，可有效地激活 TrkB 受体。
    N-Acetyl-5-hydroxytryptamine-d<sub>3</sub>
  • HY-110255
    AZD 2066 Activator 99.8%
    AZD-2066 是一种选择性的，具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 拮抗剂。AZD 2066 激活 BDNF/trkB 信号通路。AZD 2066 可用于神经性疼痛、重度抑郁症和胃食管反流病研究。
    AZD 2066
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Trk Receptor Isoform Comparison

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